付磊涵,谢宗波,李红霞,龚俊源,乐长高.α-糜蛋白酶催化合成β-脲基巴豆酸酯[J].分子催化,2018,32(3):268-275 |
α-糜蛋白酶催化合成β-脲基巴豆酸酯 |
α-Chymotrypsin-catalyzed Synthesis of β-Uramino Crotonic Ester |
投稿时间:2018-03-19 修订日期:2018-04-19 |
DOI: |
中文关键词: α-糜蛋白酶 β-脲基巴豆酸酯 生物催化 酶的非专一性 |
英文关键词:α-chymotrypsin β-uramino crotonic ester biocatalysis promiscuity |
基金项目:国家自然科学基金(Nos.21462001,21262002,21465002)、江西省科技计划项目(No.20161BCB24006)、江西省教育厅科技项目(Nos.KJLD14050,GJJ150584)资助 |
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中文摘要: |
β-脲基巴豆酸酯是合成6-甲基嘧啶二酮衍生物及3,4-二氢嘧啶二酮衍生物的重要中间体,在生物制药中有着广泛的应用.由于酶具有绿色、安全、高效的催化特性,采用α-糜蛋白酶为生物催化剂,以N,N-二甲基甲酰胺为反应介质,37℃条件下,通过1,3-二羰基化合物和脲的缩合反应,合成了一系列β-脲基巴豆酸酯类化合物. |
英文摘要: |
β-Uramino crotonic esters are important intermediate for the synthesis of 6-methylpyrimidinedione derivatives and 3,4-dihydropyrimidinedione derivatives, and they have a wide range of applications in biopharmaceuticals. Enzymes have green, safe and highly efficient catalytic properties, so a series of β-uramino crotonic esters was synthesized via the α-chymotrypsin-catalyzed condensation reaction between 1,3-dicarbonyl compounds and ureas at 37℃ and in DMF medium. |
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